Las benzodiazepinas

Hay unos fármacos utilizados desde hace años para el tratamiento de la ansiedad que reciben el nombre genérico de benzodiacepinas; alprazolam, diazepam, triazolam, etc. son algunos de ellos.

Tal y como veremos a continuación, estas sustancias encajan en receptores naturales de muchas neuronas, por lo que se podría especular sobre la existencia de una benzodiacepina endógena, generada por el organismo, de la misma manera que también existen otras sustancias como los opiáceos y cannabinoides que se acoplan a receptores naturales. Por ahora, esto permanece en espera de confirmación.

De entre la gran cantidad de neuronas que forman el sistema nervioso de los vertebrados hay unas que utilizan como neurotransmisor el GABA, es decir, el ácido g-aminobutírico. El GABA se sintetiza a partir del aminoácido glutamato (o ácido glutámico) gracias a la actuación de una enzima denominada descarboxilasa del ácido glutámico.

El efecto del GABA sobre la neurona se realiza a través de los receptores de este neurotransmisor, los cuales presentan formas diferentes: los receptores GABA A y GABA B.  Estos últimos no están controlados por las benzodiazepinas. 

Los primeros, los GABA A, son receptores en los que cuando se acopla el neurotransmisor, el GABA, se produce la apertura de los canales del ión cloro, la entrada de éste y la consecuente hiperpolarización neuronal y, por tanto, la inhibición. La importancia de estos receptores radica en que en el complejo de recepción de este neurotransmisor también se pueden unir otras moléculas químicas diferentes, entre las que destacan las benzodiacepinas. 

Pues bien, aunque la exclusiva unión de la benzodiacepina al receptor del GABA no alterará la estructura del receptor, cuando el fármaco y el GABA se unan simultáneamente al receptor, la entrada de iones Cl^- que penetran a través del canal es masiva. Es decir, las benzodiazepinas son moduladores alostéricos de los receptores del citados neurotransmisor.