La mayor parte de las sustancias farmacológicas que influyen en el sueño se encuentran en alguno de estos dos grupos: hipnóticos, aquellos fármacos que aumentan la cantidad del sueño, y los estimulantes, sustancias que reducen el sueño. El mecanismo de actuación de estos productos es bien conocido.
a.-En el primer grupo se encuentran sustancias tan conocidas como las benzodiacepinas que, aunque inicialmente se utilizaron en los tratamientos contra la ansiedad, son los fármacos hipnóticos más utilizados.
Estas sustancias actúan sobre los receptores del neurotransmisor GABAA (que se encuentran en muchas regiones del encéfalo). Así, la benzodiacepinas provocan el aumento de las moléculas de GABA que se unen al receptor, lo que produce una entrada masiva de Cl- y, por tanto, la hiperpolarización postsináptica y la consecuente inhibición neuronal, lo que explica su efecto ansiolítico.
Estos fármacos aumentan la duración del sueño porque incrementan la fase 2 del mismo (mientras que reducen la duración de la fase 4 y del sueño REM).
Aunque la eficacia de las benzodiacepinas a corto plazo es buena, no es aconsejable su utilización prolongada por cuatro razones fundamentales: crean tolerancia al efecto hipnótico, adicción, el cese del tratamiento después de una larga temporada provoca insomnio (lo contrario de lo que se deseaba) y, finalmente, tal y como se ha dicho antes, alteran el patrón del sueño al reducir unas fases y aumentar otras
b.-Los fármacos estimulantes son sustancias como las anfetaminas, la cocaína y los antidepresivos tricíclicos .
Son sustancias que actúan en las sinapsis en las que se liberan catecolaminas, esto es, adrenalina, noradrenalina y dopamina, y lo hacen aumentando la presencia del neurotransmisor en la sinapsis: incrementando la liberación del neurotransmisor y/o bloqueando la recaptación del mismo. Estas sustancias actúan reduciendo el sueño REM o, incluso, haciéndolo desaparecer.
El problema de los estimulantes se centra en sus efectos adictivos y en alteraciones de otra índole como la pérdida del apetito.